ヤンセンファーマはHIV感染症に適応を有する抗ウイルス化学療法剤「プリジスタナイーブ錠400mg」(一般名:ダルナビル エタノール付加物)を新発売しました。「プリジスタナイーブ錠」は多剤耐性HIVに効果を示す「プリジスタ錠」とは異なり、抗HIV薬による治療経験のない未治療の患者さんを対象としています。
HIVが増殖するために必要なたん白分解酵素「プロテアーゼ」は、感染性を有するウイルスの形成に不可欠なたん白質を、正しい部位で切断する機能を担っているとされます。プロテアーゼ阻害剤(PI)はこの酵素に付着して、切断を阻害することで結果として薬効を得ていると考えられます。
しかしながら、従来のPIではプロテアーゼの成分であるアミノ酸の端に結合するため、これが変異してしまうと薬効が失われるという欠点がありました。これに対し、本剤はアミノ酸が変異しても影響のないアミノ酸部位(主鎖)に作用するため、耐性ができにくいという特性を有します。
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